Co jsou SERMS?
Selektivní modulátory estrogenového receptoru (SERM) jsou léky, které mohou napodobovat a blokovat estrogenové účinky v různých tkáních. Dělají to interakcí s estrogenovými receptory v různých buňkách. SERM se často používají k léčbě stavů souvisejících s estrogenem, jako je neplodnost, osteoporóza a některé typy rakoviny prsu.
Někteří lidé označují SERM jako estrogenu designéra, protože mohou nabídnout mnoho výhod estrogenu bez některých jeho dalších účinků. Například mohou pomoci zabránit ztrátě kostí, aniž by stimulovaly endometriální výstelku dělohy.
Dva z nejčastějších SERM jsou tamoxifen (Nolvadex, Soltamox) a raloxifen (Evista). Existuje také několik dalších, včetně lasofoxifenu, bazedoxifenu a klomifencitrátu.
Pokračujte ve čtení a dozvíte se více o typech SERM a o tom, jak pracují při léčbě různých stavů.
Jaké jsou výhody?
SERMy mohou být prospěšné pro mnoho podmínek. Každý SERM však funguje jinak, takže vám lékař pomůže zjistit, který z nich bude pro vaše zdraví nejlepší.
Pro osteoporózu
Raloxifen je běžný SERM používaný k léčbě osteoporózy, protože napodobuje příznivé účinky estrogenu na hustotu kostí. Studie naznačují, že může zvýšit hustotu kostí o 2 až 3 procenta v dolní části páteře a boků. Raloxifen může také snížit zlomeniny obratlů až o 50 procent a vést k 22% snížení dalších hlavních zlomenin.
Bazedoxifen (FRAX) je další SERM, který se často používá při osteoporóze a má podobné účinky jako raloxifen.
Pro rakovinu prsu
SERM, zejména tamoxifen, se často používají k léčbě rakoviny prsu pozitivní na estrogenový receptor (ER-pozitivní). Tento typ rakoviny prsu zahrnuje rakovinné buňky, které mají estrogenové receptory stejně jako normální prsní buňky. Když se estrogen váže na receptorová místa v rakovinných buňkách, nutí je růst.
Tamoxifen účinkuje tak, že sedí na estrogenových receptorech v prsní tkáni. To zabraňuje vazbě estrogenu na rakovinné buňky v prsu a nutí je růst. Zároveň působí také jako estrogen v kostech a děloze, kde má pozitivní účinky. Je to schopnost blokovat estrogen v určitých oblastech a aktivovat jej v jiných, což činí SERM selektivnější.
Užívání tamoxifenu nebo raloxifenu může dokonce u některých žen snížit riziko vzniku rakoviny prsu.
Americká pracovní skupina pro preventivní služby (USPSTF) doporučuje určité léky snižující riziko pro ženy, které jsou asymptomatické, s vysokým rizikem vzniku rakoviny prsu a s nízkým rizikem vedlejších účinků na léky.
Jak tamoxifen, tak raloxifen mohou být použity jako preventivní léky u žen po menopauze, které splňují výše uvedená kritéria. Tamoxifen mohou užívat také ženy, které splňují výše uvedená kritéria, ale jsou premenopauzální (a mají nejméně 35 let).
Pro další podmínky
Většina SERM užívají ženy po menopauze. SERM zvaný klomifencitrát (Clomid) však může napomoci ovulaci u premenopauzálních žen, které se zabývají neplodností. Má účinek podobný estrogenu na hypofýzu, což zvyšuje aktivitu gonadotropinů. To zvyšuje množství folikuly stimulujícího hormonu a luteinizačního hormonu ve vaječnících, které hrají důležitou roli při ovulaci a menstruaci.
Některé kombinace SERM, jako je bazedoxifen a konjugovaný estrogen, mohou také pomoci zmírnit nepříjemné symptomy menopauzy, jako je vaginální suchost a návaly horka.
Existují nějaké vedlejší účinky?
Každý typ SERMu má svůj vlastní seznam možných vedlejších účinků. Než začnete nový SERM, ujistěte se, že s lékařem projdete všechny potenciální nežádoucí účinky, abyste věděli, na co se musíte dívat.
Možná zjistíte, že nežádoucí účinky jsou patrnější v prvních třech až šesti měsících užívání drogy.
Při užívání raloxifenu se může vyskytnout:
- horké záblesky
- krevní sraženiny
- bílý vaginální výtok
- bolest kloubů nebo svalů
- pocity deprese
- otoky kloubů
- potíže se spánkem
- nevysvětlitelný přírůstek hmotnosti
Mezi vzácnější vedlejší účinky raloxifenu patří:
- vykašlává krev
- migrény
- dušnost
Pokud si všimnete některého z těchto vzácnějších příznaků, okamžitě kontaktujte svého lékaře.
Možné vedlejší účinky tamoxifenu zahrnují:
- snížené močení
- horké záblesky
- menstruační změny
- potíže s dýcháním nebo hlučné dýchání
- zarudnutí obličeje, krku, paží nebo horní části hrudníku
- kožní změny
- otoky prstů, rukou, nohou nebo dolních končetin
- změny hmotnosti
- bílý nebo hnědý vaginální výtok
Mezi vzácnější vedlejší účinky tamoxifenu patří:
- úzkost
- rozmazané vidění
- bolest na hrudi
- žloutenka
- rychlý tep
- mělké dýchání
- závrať
Pokud si při užívání tamoxifenu všimnete některého z těchto příznaků, okamžitě to sdělte svému lékaři.
Existují také důkazy, že tamoxifen může zvýšit riziko vzniku rakoviny endometria.
Jsou bezpečné pro každého?
Většina SERM je určena pro ženy po menopauze, jejichž vaječníky již neprodukují estrogen. Nedoporučují se pro těhotné nebo kojící ženy.
Informujte svého lékaře o všech krevních sraženinách nebo poruchách srážení krve, které máte. SERMs může zvýšit riziko vývoje nových a zhoršit stávající sraženiny. Měli byste jim také říci o jakémkoli stavu ledvin nebo jater. To může způsobit vyšší koncentraci SERM ve vaší krvi.
SERMs byste neměli používat, pokud máte některou z následujících podmínek:
- městnavé srdeční selhání
- problémy se srdečním rytmem, jako je fibrilace síní
- vysoký krevní tlak
- mrtvice
- přechodný ischemický útok
Sečteno a podtrženo
SERM jsou jedinečné léky, které mohou blokovat a napodobovat účinky estrogenu v různých částech těla. Díky tomu jsou cenným nástrojem pro pomoc při léčbě stavů, jako je osteoporóza a ER-pozitivní rakovina prsu. I když mohou způsobit některé nežádoucí účinky, jejich výhody - například snížení rizika rakoviny prsu nebo zlomenin kostí - je často převažují.
