Dopamin je komplexní a klíčový neurotransmiter zodpovědný za mnoho našich každodenních fyzických a mentálních funkcí.
Změny v hladinách této mozkové chemikálie mohou změnit naše chování, pohyb, náladu, paměť a mnoho dalších reakcí.
Vysoké a nízké hladiny dopaminu způsobují různé poruchy. Například změny hladin dopaminu hrají roli v podmínkách, jako je Parkinsonův syndrom a syndrom neklidných nohou.
Agonisté dopaminu (DA) jsou léky, které fungují napodobováním účinků dopaminu, když jsou hladiny nízké. Tyto léky zlepšují symptomy související se stavem tím, že oklamávají mozek, aby si myslel, že je k dispozici dopamin.
Rychlá fakta o agonistech dopaminu
- napodobují působení dopaminu v těle na pomoc při úlevě od symptomů
- užitečné pro včasnou léčbu Parkinsonových příznaků, zejména u lidí mladších 60 let
- méně vedlejších účinků souvisejících s pohybem (dyskineze) ve srovnání s levodopou pro Parkinsonovu léčbu
- novější DA léky se více vážou na dopaminové receptory a mají méně vedlejších účinků na srdce
- formulace novějších DA léků s prodlouženým uvolňováním snižují zátěž při podávání více dávek během dne
- manipulace s dopaminem může způsobit vážné vedlejší účinky, včetně kompulzivního chování a dalších problémů s duševním zdravím
- může způsobit závratě, mdloby nebo náhlou ospalost, což je nebezpečné pro úkoly vyžadující bdělost, jako je řízení
- může vyvolat abstinenční syndrom, včetně náhlé vysoké horečky, svalové ztuhlosti, selhání ledvin a dalších problémů se spánkem, náladou a bolestí, pokud se náhle zastaví
Co je agonista dopaminu?
Agonisté dopaminu jsou léky na předpis, které lze použít samostatně nebo v kombinaci s jinými léky k léčbě různých stavů, které jsou důsledkem ztráty dopaminu.
Výzkum ukazuje, že existují dvě hlavní skupiny dopaminových receptorů, D1 a D2, s podskupinami pod nimi, které jsou zodpovědné za mnoho behaviorálních, hormonálních a svalových účinků v našem těle.
Skupina D1 zahrnuje receptory D1 a D5 a skupina D2 zahrnuje D2, 3 a 4.
Každý se nachází v různých oblastech našeho těla a je zodpovědný za důležité akce od toho, jak se přesuneme k tomu, jak se učíme. Nedostatek dopaminu v našich buňkách ovlivňuje naše tělo mnoha negativními způsoby.
Agonisté dopaminu se vážou na D1 a D2 skupinu dopaminových receptorů v mozku a kopírují účinky neurotransmiteru, aby se zlepšily poruchy, ke kterým dochází z nízkých hladin.
Jak fungují agonisté dopaminu?
Většinou jsou předepisovány pro své účinky na pohybové a hormonální poruchy.
Mohou zlepšit další související problémy, jako jsou poruchy spánku, bolest a emoční obavy, které se vyskytují společně s určitými stavy spojenými s dopaminem.
Tyto léky nejsou tak silné jako léky levodopy, které se používají pro Parkinsonovu chorobu, ale nemají závažnější vedlejší účinky spojené s nekontrolovaným pohybem, zvané dyskineze, spojené s dlouhodobým užíváním levodopy.
Novější agonisté dopaminu jsou užitečné pro včasnou léčbu Parkinsonovy choroby.
Je důležité pochopit, že ovlivnění působení dopaminových receptorů (nahoru nebo dolů) může vyvolat dobré a špatné účinky. Tyto léky mají určitá vážná rizika, včetně problémů s impulsní kontrolou a závislostí.
Co jsou běžní agonisté dopaminu a co léčí?
Existují dvě hlavní kategorie léků DA, ergolin a ne-ergolin.
První generace je typu ergolinu a dnes se používá méně často, protože s jejím použitím jsou spojena s některými vážnými riziky spojenými se srdcem a plicemi. Je to hlavně proto, že starší léky se váží na jakékoli dostupné dopaminové receptory v těle a nejsou selektivní.
Příklady ergoline DA
Bromokriptin (Parlodel). Bromokriptin, schválený k léčbě Parkinsonovy choroby a hormonálních stavů souvisejících s dopaminem, jako je hyperprolaktinémie a související stavy, je lék na předpis, dostupný jako tableta nebo tobolka, který je dodáván v generické i značkové verzi. Dnes se používá jen zřídka.
Cabergoline. Tento lék na předpis je dostupný jako tableta používaná k léčbě hyperprolaktinémie, což je stav, při kterém jsou hypofýzou produkovány vysoké hladiny hormonu prolaktinu. Zvýšené hladiny prolaktinu mohou narušovat menstruační cyklus žen, ovulaci a produkci mléka. U mužů může způsobit reprodukční a sexuální problémy.
Příklady non-ergoline DA
Tyto novější léky se vážou na konkrétnější receptory dopaminu a mají méně vedlejších účinků na srdce a plic.
Apomorfin (Apokyn). Krátce působící injikovatelný lék používaný k zajištění rychlé úlevy od náhlých Parkinsonových symptomů, apomorfin se projeví do 10 minut a účinky trvají asi hodinu. Existují velmi závažné vedlejší účinky a lékové interakce s tímto lékem. Poraďte se se svým lékařem nebo lékárníkem o preventivních opatřeních, která musíte znát při užívání tohoto léku.
Pramipexol (Mirapex). Jedná se o léky na předpis dostupné ve formě tablet ve značkové a generické verzi. Krátké a dlouho působící formy se používají k léčbě příznaků Parkinsonovy choroby (PD), což je chronický degenerativní stav, při kterém dopaminové buňky pomalu odumírají a způsobují poruchy související s pohybem a náladou. Pramipexol pomáhá zlepšovat symptomy související s pohybem a je zvláště užitečný u pacientů mladších 60 let ke zpomalení vývoje symptomů. Krátce působící verze se také používá k léčbě příznaků syndromu neklidných nohou.
Ropinirol (Requip). Jedná se o léky na předpis dostupné ve značkové i generické verzi ve formě tablet. Je k dispozici jako typy s krátkým i dlouhým účinkem a používá se k léčbě příznaků PD a syndromu neklidných nohou, což je stav, ve kterém je nutkání neustále se pohybovat nohama, a to i během odpočinku. To může narušit spánek a způsobit denní únavu.
Rotigotin (Neupro). Léčivý přípravek na předpis, který je k dispozici jako transdermální náplast v několika silách, se používá jednou denně a používá se k léčbě příznaků Parkinsonovy choroby a syndromu neklidných nohou.
Existují vedlejší účinky agonistů dopaminu?
Vedlejší účinky léků DA se mohou lišit v závislosti na medikaci (ergolin versus ne-ergolin), dávce, délce užívání léku a individuálních vlastnostech.
Vedlejší účinky mohou být mírné a po několika dnech odezní, nebo mohou být natolik důležité, že potřebují změnu dávky nebo zastavení léčby. DA léky mohou způsobit náhlé abstinenční příznaky nebo zhoršení stavu, pokud jsou náhle zastaveny.
Toto není úplný seznam vedlejších účinků. Zeptejte se svého lékárníka nebo lékaře na konkrétní obavy týkající se vašeho léku.
Jaká jsou rizika léků agonistů dopaminu?
S léky agonisty dopaminu existují některá vážná rizika, zejména léky starší generace. Rizika se liší v závislosti na lécích, dávkování a individuálních reakcích.
Pokud máte v anamnéze problémy se srdcem nebo krevním tlakem, onemocněním ledvin nebo jater a psychózou nebo jinými problémy s duševním zdravím, může váš lékař diskutovat o výhodách versus rizika DA léků pro váš stav.
To jsou některá rizika spojená s léky DA. Toto není úplný seznam možných rizik. Diskutujte se svým lékařem o jakýchkoli konkrétních obavách ohledně svého léku.
- Infarkt. Příznaky jako bolest na hrudi, dušnost, nauzea a pocení.
- Mrtvice. Příznaky jako znecitlivění paže nebo nohy, nezřetelná řeč, ochrnutí, ztráta rovnováhy a zmatenost.
- Abstinenční syndrom. Byly hlášeny příznaky, které snižují nebo náhle zastavují dávky agonistů dopaminu. Může způsobit závažný stav zvaný maligní syndrom (příznaky zahrnují vysokou horečku, rigiditu, ztrátu vědomí a selhání ledvin). Může také způsobit vážné úzkosti, deprese a problémy se spánkem a náladou. Je důležité, aby nedošlo k náhlému zastavení nebo snížení dávky těchto léků. Váš lékař bude pomalu snižovat dávkování, pokud máte vedlejší účinky nebo jiné problémy s léky.
- Zvýšení syndromu neklidných nohou. Možné jsou ranní příznaky a rebound účinky.
- Kompulzivní chování. Kompulzivní hazard, hraní, nakupování, sex a další chování se mohou začít nebo zhoršovat. Poraďte se se svým lékařem, pokud si všimnete změny chování u vás nebo blízkého. Zeptejte se svého lékaře na toto riziko a na co potřebujete vědět.
- Halucinace. Mohou nastat různé typy smyslových halucinací (vizuální, zvukové, čichové a chuťové), které mohou být intenzivní a rušivé.
- Nízký krevní tlak. Příznaky jako omdlení a závratě, když se postavíte ze sezení nebo lehnutí (ortostatická hypotenze).
- Náhlá ospalost. Tento příznak může být nebezpečný. Buďte opatrní při činnostech, které vyžadují bdělost, jako je řízení, dokud si na léky nezvyknete. Vyvarujte se alkoholu nebo jiných látek, které mohou zvýšit ospalost.
- Problémy s držením těla. Některé léky DA, jako je pramipexol, mohou způsobit abnormality v poloze těla (sklon, ohýbání).
- Fibróza. Může dojít k jizvení tkáně v plicích, srdci nebo žaludku spolu s příznaky, jako je dušnost, kašel, bolest na hrudi, otoky nohou, úbytek hmotnosti a únava.
- Zvýšení psychózy. Tyto léky mohou zhoršovat stavy a symptomy duševního zdraví.
- Svalové poškození (rabdomyolýza). Příznaky mohou zahrnovat tmavou moč, slabost svalů, bolestivost a horečku.
Jídlo s sebou
Agonisté dopaminu jsou širokou kategorií léčiv, které napodobují působení dopaminu v těle, aby zmírnily příznaky související s nízkou hladinou dopaminu. Nejčastěji se používají k léčbě Parkinsonovy choroby a syndromu neklidných nohou, ale jsou také předepisovány pro jiné stavy.
Vedlejší účinky agonistů dopaminu mohou být závažné a zahrnují kompulzivní nebo riskantní chování. Při dlouhodobém používání je možné zhoršit příznaky onemocnění.
Váš lékař bude diskutovat o rizicích versus přínosy dopaminových agonistických léků a bude vás sledovat, když berete léky na nežádoucí účinky.
Zeptejte se svého lékárníka na lékové interakce s léky na předpis, volně prodejnými léky, doplňky stravy a léky DA.
Je důležité pravidelně diskutovat se svým lékařem o všech vašich obavách týkajících se vašeho stavu a léků. Nepřestávejte najednou užívat žádné léky, aniž byste se nejdříve poradili se svým lékařem.
